妙手医生
孕妇怀孕期间,是否可以使用他克莫司软膏需要有临床医生权衡利弊使用,因为这个药物属于妊娠C级用药,目前缺少孕妇使用此药物是否导致毒副作用的依据,不能对这个药物在妊娠期使用是否安全进行评估。这个药物主要用于中度和重度特异性皮炎,不要自己盲目使用。
他克莫司(Tacrolimus)又名FK506,是从链霉菌属(streptomyces tsukubaensis)中分离出的发酵产物,其化学结构属23元大环内酯类抗生素。为一种强力的新型免疫抑制剂,主要通过抑制白介素-2(IL-2)的释放,全面抑制T淋巴细胞的作用,较环孢素(CsA)强100倍。近年来,作为肝、肾移植的一线用药,已在日本、美国等14个国家上市。临床实验表明,其在心、肺、肠、骨髓等移植中应用有很好的疗效。同时FK506在治疗特应性皮炎(AD)、系统性红斑狼疮(SLE)、自身免疫性眼病等自身免疫性疾病中也发挥着积极的作用。
在分子水平,他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合,而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin,其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用,因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物,其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。本药抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖B细胞的增生作用。也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平,本药的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质(FKBP)所产生,此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。在体内试验中发现,本药显示出对肝脏及肾脏移植有效。
肝脏、心脏、肾脏及骨髓移植患者的首选免疫抑制药物,移植后排斥反应对传统免疫抑制方案耐药者,也可选用该药物。不良反应与环孢霉素相似。
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