妙手医生
白血病是血液系统最常见的恶性肿瘤之一，起源于造血干细胞的恶性克隆增殖，是由于大量恶性细胞增殖分化异常、凋亡受阻所致。主要表现为贫血、出血、感染、肝脾肿大、胸骨疼痛等症状，血象提示白细胞计数增高或减少，血小板减少，血红蛋白含量降低。格列卫可以说是治疗白血病的一线药物，那么，格列卫甲磺酸伊马替尼片的作用机制是什么？
格列卫为深黄色至棕黄色双凸的薄膜衣片，主要成分是甲磺酸伊马替尼，用于治疗慢性粒细胞白血病（CML）急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者。格列卫还可用于嗜酸细胞过多综合症和或慢性嗜酸粒细胞白血病伴有FIPlLl-PDGFRα融合激酶的成年患者方面。
甲磺酸伊马替尼的作用机制：甲磺酸伊马替尼的作用靶标主要有3种：各种ABL受体、C-Kit受体以及血小板衍化生长因子(PDGF)受体。作为腺苷三磷酸激酶(ATP)竞争性抑制剂，甲磺酸伊马替尼可与ATP或底物进行结合位点(此位点位于激酶催化中心)的竞争，特异性抑制造成慢粒的Ph+细胞减少其生成具有强酪氨酸激酶活性的BCR-ABL蛋白，并阻止酪氨酸激酶磷酸化，但却不影响正常细胞的传导途径；同时也能够抑制与胃肠道基质肿瘤(GIST)有关的C-元件受体，所以甲磺酸伊马替尼可以抑制所有类型的ABL致癌基因，这是其临床使用安全、高效的药理学基础。
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