妙手医生
布瑞亭是人工合成的改良γ-环糊精类衍生物,由亲水核心和亲脂外端组成,通过疏水作用将药物引入环糊精内的亲水端,形成稳定的水溶性化合物;并能螯合血浆中游离型甾体类神经肌肉阻滞剂,两种分子通过1∶1的比例形成非常紧密结合的化合物,这种化合物的形成率非常高,且解离速率非常低。布瑞亭与神经肌肉阻滞剂结合后,使得神经肌肉接头处的神经肌肉阻滞剂浓度下降,产生浓度梯度,有利于剩余的神经肌肉阻滞剂回到血浆中,从而达到肌肉松弛恢复的效果。那么布瑞亭的优劣势都是什么呢?
布瑞亭的优劣势之优势:临床研究布瑞亭对甾体类非去极化肌肉松弛药的拮抗作用有选择性,可被有效拮抗的甾体类肌肉松弛药包括罗库溴铵、维库溴铵、泮库溴铵。大量的动物和人体研究结果表明,最能被布瑞亭有效结合的药物为罗库溴铵,其与常见甾体类非去极化肌肉松弛药亲合力从大到小的次序为罗库溴铵、维库溴铵、泮库溴铵。Duvaldestin等在使用七氟烷维持的全身麻醉下给予罗库溴铵或维库溴铵,并使用布瑞亭逆转其神经肌肉阻滞,将患者分为罗库溴铵组和维库溴铵组,每组再分为布瑞亭0.5、4.0、8.0mg/kg剂量亚组。结果发现,罗库溴铵组中3个亚组对应的恢复时间分别为79.8、1.7、1.1min,而维库溴铵组分别为68.9、3.3、1.7min,表明布瑞亭剂量越大,四个成串刺激(TOF)比值恢复到0.9的时间越短,故布瑞亭剂量≥4mg/kg时可以逆转深度罗库溴铵或维库溴铵所致的神经肌肉阻滞。 布瑞亭具有快速拮抗,并且可以拮抗深度神经肌肉阻滞且不影响胆碱能系统活性的优点。因此,在传统的肌肉松弛药拮抗肌肉松弛效果不理想时,布瑞亭是一个新的选择。
布瑞亭的优劣势之劣势:布瑞亭的安全性和有效性已经在Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床研究中得到证实,最常见的不良反应为低血压、咳嗽、体动、恶心呕吐、口干、嗅觉错乱、自觉体温低和尿液中N-己酰葡萄胺糖苷酶浓度异常等,发生率很低,且均呈一过性,在一段时间内会自然消失,无需特殊处理。且以上不良反应在文献中仅以个例出现,并不能排除由其他因素引起。
综上是对布瑞亭的优劣势的介绍,希望可以帮助大家更好的了解布瑞亭。
线下药店:
广州市恒金堂大药房有限公司
地址:广东省广州市越秀区东川路省人民医院西南
电话:020-83772443
沈阳麦若可药房
地址:沈阳市大东区联合路169-4号1-2门
电话:024-31996016
互联网药品交易服务资格证书编号:粤C20150017 ICP备案号:粤ICP备14102178号
Copyright © 2010-2018 广东恒金堂医药连锁有限公司版权所有